利伐沙班中間體

　　中文名稱 利伐沙班
　　英文名稱 Rivaroxaban
　　中文別名 5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代嗎啉-4-基)苯基)-1,3-惡唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺;利伐沙班中間體
　　CAS RN 366789-02-8
　　分 子 式 C19H18ClN3O5S
　　分 子 量 435.8813
　　相對密度:1.46g/cm3
　　沸點：732.609°C at 760 mmHg
　　閃點：396.868°C
　　蒸汽壓：0mmHg at 25°C
　　合成方法
　　利伐沙班和達比加群酯是目前最有前景的兩種抗血栓藥物，與傳統抗血栓藥物肝素的本質區別在于它不需要抗凝血酶Ⅲ參與，可直接拮抗游離和結合的Xa因子。而肝素則需要有抗凝血酶Ⅲ才能發揮作用，且凝血酶原復合物中的Xa因子無效。這兩種新型口服抗凝藥物被醫學界譽為抗凝血治療和潛在致死性血栓預防領域的一項重大進展，將成為心血管類藥物發展史上新的里程碑。
利伐沙班（Rivaroxaban）由德國拜耳醫藥和美國強生公司聯合研發成功。2008年10月，在加拿大和歐盟獲得批準上市，商品名為Xarelto。利伐沙班是全球第一個口服的直接Xa因子抑制劑，可高選擇性、競爭性抑制游離和結合的Xa因子以及凝血酶原活性，以劑量-依賴方式延長活化部分凝血活酶時間板（PT）和凝血酶原時間（aPTT），從而延長凝血時間，減少凝血酶形成。其具有生物利用度高，治療疾病譜廣，量效關系穩定，口服方便，出血風險低的特點。
　　利伐沙班也是防治靜脈血栓的藥物。臨床上主要用于預防髖關節和膝關節置換術后患者深靜脈血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。也可用于預防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經系統性栓塞，降低冠狀動脈綜合征復發的風險等。
　　達比加群酯（Dabigatran）是德國勃林格殷格翰公司開發的具有多種特點的新型抗凝血藥物。2008年4月，首先在德國和英國上市，商品名為Pradaxa。這是繼華法林之后50年來首個上市的抗凝血口服新藥，是抗凝血治療領域和潛在致死性血栓預防領域的又一個里程碑。
　　達比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑，是用于口服的前體藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑。口服經胃腸吸收后，在體內轉化為具有直接抗凝血活性的達比加群酯。藥物結合于凝血酶的纖維蛋白特異結合位點，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網絡的最后步驟及血栓形成。
　　用途  用于擇期髖關節或膝關節置換手術成年患者，以預防靜脈血栓形成（VTE）